Bài giảng Thuốc chống nhiễm khuẩn Cephalosporin

Biên soạn: ThS Võ Hồng Nho

Biên tập: Trần Quốc Quang

TÀI LIỆU LƯU HÀNH NỘI BỘ - 2015

1

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

2

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

3

Kháng sinh Cephalosporin

Vòng Betalactam

Vòng Dihydrothiazine

Cấu trúc cơ bản kháng sinh Cephalosporin

 Là kháng sinh thuộc nhóm Betalactam do trong cấu trúc có

vòng Betalactam, được bán tổng hợp từ nấm

 Cấu trúc gần giống Penicillin, hoạt tính mạnh hơn Penicillin

 Các Cephalosporin khác nhau ở nhóm thế R

4

Cơ chế tác động

CEPHALOSPORIN

Ức chế sinh tổng hợp vách tế

bào vi khuẩn

Tế bào không nguyên vẹn/

không có vách

Tế bào dễ bị vỡ

Vi khuẩn bị tiêu diệt

5

Cơ chế đề kháng kháng sinh

VI KHUẨN

Sản sinh

Betalactamase

Phân hủy cấu trúc Cephalosporin

(Mở vòng Betalactam)

Làm mất tác dụng của kháng sinh

Giảm hiệu quả điều trị

Vi khuẩn đề kháng kháng sinh

6

Phân loại kháng sinh

Cephalosporin

Stt Phân nhóm

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

I. Thế hệ 1

1 Cefazolin

• Hoạt tính mạnh trên vi • Ưu thế trongđiều

khuẩn gram (+), yếu trị nhiễm khuẩn

2

Cephalexin

trên gram (-)

da, mô mềm

3 Cefadroxil

II. Thế hệ 2

1 Cefoxitin

2 Cefaclor

3 Cefprozil

4 Cefuroxim

5 Cefotetan

6 Ceforanid

• Ưu thế trong

điều trị nhiễm

khuẩn hô hấp

• Hoạt tính mạnh hơn

trên vi khuẩn gram (-)

so với thế hệ 1

7

Phân loại kháng sinh

Cephalosporin

Stt Phân nhóm

III. Thế hệ 3

1 Cefixim

Phổ kháng khuẩn Ghi chú

2 Cefotaxim

3 Cefpodoxim

4 Ceftibuten

5 Cefdinir

• Hoạt tính kém hơn

• Ưu thế trong điều

trên cầu khuẩn gram

(+) so với thế hệ 1

• Hoạt tính mạnh

hơn trên vi khuẩn

gram (-) họ

trị bệnh lậu và do ve

gây ra (Ceftriaxon),

viêm màng não

(Cefotaxim,

6 Cefditoren

7 Ceftizoxim

8 Ceftriaxon

9 Cefoperazon

10 Ceftazidim

Ceftriaxon)

Enterobacteriaceae

8

Phân loại kháng sinh

Cephalosporin

Stt Phân nhóm

IV. Thế hệ 4

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

• Hoạt tính trên vi

khuẩn gram (+) và

gram (-)

• Bền vững hơn với các

betalactamase

• Sử dụng điều trị

nhiễm khuẩn bệnh

viện, đề kháng

thuốc

1 Cefepim

9

Dược động học

 Sinh khả dụng đường uống: hấp thu tốt

 Ảnh hưởng của thức ăn lên hấp thu thuốc: không ảnh

hưởng nhiều bởi thức ăn (trừ Cefaclor dạng viên nang)

 Tỷ lệ gắn kết với protein: cao (trừ Cefadroxil, Cefalexin,

Cefaclor)

 Thời gian bán thải (T1/2): ngắn

 Đào thải: chủ yếu qua đường thận, cao qua đường mật

(Cefixim, Cefpodoxim proxetil)

 Thấm vào dịch não – tủy: rất ít qua đường uống

10

Dược động học

Liều lượng Ảnh hưởng Sinh

Thời gian

bán thải

(T1/2)

(đường

uống)

của thức

ăn

khả

dụng

Thế hệ 1

Cefadroxil

Cefalexin

500mg

90 %

1.5 giờ

1.0 giờ

±

Thế hệ 2

Cefaclor

500mg

250mg

93 %

52 %

0.8 giờ

1.5 giờ

+

Cefuroxim axetil

Thế hệ 3

±

Cefdinir

300mg

400mg

200mg

25 %

50 %

46 %

1.7 giờ

3.1 giờ

2.3 giờ

±

-

Cefixim

Cefpodoxim proxetil

11

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

12

Sản phẩm DOMESCO

Nhóm

thuốc

Stt

Sản phẩm

Điều trị

I. Thế hệ 1

• Hô hấp, tai mũi họng

• Sản phụ khoa

• Tiết niệu, bệnh lậu

• Da, mô mềm, xương

• Răng

Cefalexin 250mg caps

Cefalexin 500mg caps

Dosen 250mg TGO

Dosen 500 mg caps

1 Cefalexin

2 Cefadroxil

• Hô hấp, tai mũi họng

• Sản phụ khoa

• Tiết niệu

Cefadroxil 250mg TGO

Cefadroxil 500mg caps

13

Sản phẩm DOMESCO

Stt Nhóm thuốc Sản phẩm

Điều trị

II. Thế hệ 2

Cefaclor 125mg TGO

Cefaclor 250mg TGO

Cefaclor 250mg caps

Doroclor film

• Hô hấp, tai mũi họng

• Tiết niệu

• Da, mô mềm

1 Cefaclor

• Hô hấp, tai mũi họng

• Tiết niệu

• Bệnh lậu

Zinmax-Domesco

250mg film

Zinmax-Domesco

500mg film

2 Cefuroxim

• Bệnh Lyme

14

Sản phẩm DOMESCO

Stt Nhóm thuốc Sản phẩm

III. Thế hệ 3

Điều trị

• Hô hấp, tai mũi họng

•Tiết niệu, sinh dục,

bệnh lậu

• Phẫu thuật (dự phòng

+ điều trị)

Cefixim 100mg caps

Cefixim 200mg caps

Docifix 100mg nén

Docifix 200mg film

1 Cefixim

• Da, mô mềm

• Bệnh thương hàn

Cefpodoxim 100mg

film

2 Cefpodoxim

3 Cefdinir

• Hô hấp, tai mũi họng

• Tiết niệu, bệnh lậu

• Nhiễm khuẩn da

Docefnir 300mg caps

15

Zinmax DOMESCO

 Cefuroxim axetil là tiền chất của Cefuroxim, bị thủy

phân ở niêm mạc ruột thành Cefuroxim mới có tác

dụng

 Hấp thu tốt trong bữa ăn

 Bền với nhiều enzym Betalactamase do vi khuẩn gram

âm tiết ra

 Thời gian bán thải ngắn

 Phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm,

xương, hoạt dịch và thủy dịch

 Thải trừ qua đường thận 50% dạng không chuyển hóa →

điều trị viêm đường niệu

16

Zinmax DOMESCO

 Bài tiết qua sữa mẹ → cẩn trọng khi sử dụng cho phụ nữ

đang cho con bú

 Sinh khả dụng giảm khi dùng chung với Ranitidin và

Natri bicarbonat → dùng cách xa 2 giờ các thuốc này

 Tránh dùng chung với Aminoglycosid vì làm tăng độc tính

trên thận

 Liều điều trị thông thường 500mg x 2 lần/ ngày x 7 ngày

(người lớn)

 Zinmax DOMESCO 500mg film đạt tương đương sinh

học với thuốc đối chứng

17

Tương đương sinh học

6

ZINMAX-DOMESCO

5

Thuốc đối chứng

4

3

2

1

0

2

4

6

8

10

Thời gian (giờ)

18

Cefixim-DOMESCO

 Hoạt tính rộng, tác dụng trên vi khuẩn đề kháng

Ampicillin, Amoxicillin, Cephalosporin thế hệ thứ 1, thứ 2

 Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, hấp thu tăng khi uống

cùng với thức ăn

 Phân bố rộng khắp vào mô → tác dụng toàn thân

 Bài tiết qua sữa mẹ → cẩn trọng khi sử dụng

 Thuốc có tác dụng tốt trên vi khuẩn gram âm, bền vững

với betalactamse

 Liều khuyến cáo: 50-100mg x 2 lần/ ngày

 Cefixim 100mg gói đạt tương đương sinh học với thuốc

đối chứng

19

Tương đương sinh học

2,0

Cefixim-DOMESCO 100 mg

Thuốc đối chứng

1,5

1,0

0,5

0,0

0

2

4

6

8

10

12

14

16

18

Thời gian (giờ)

20

Bài giảng Thuốc chống nhiễm khuẩn Cephalosporin - Võ Hồng Nho