Bài giảng Thuốc chống nhiễm khuẩn Penicillin

Biên soạn: ThS Võ Hồng Nho

Biên tập: Trần Quốc Quang

Tài liệu lưu hành nội bộ - 2015

1

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Tóm tắt theo nhóm điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

2

Tổng quan

 Vi khuẩn

 Là vi sinh vật bậc thấp, kích thước rất nhỏ

 Có mặt khắp nơi trong cơ thể

ở trạng thái cân bằng sinh học

 Phân loại

 Hình dạng: cầu khuẩn (hình cầu),

trực khuẩn (hình ống), xoắn khuẩn (hình xoắn)

 Cấu trúc vách tế bào: gram dương, gram âm

 Tính chất chuyển hóa: Hiếu khí (có oxy mới phát triển tốt) – kỵ khí (chỉ

phát triển trong điều kiện không có hoặc hoàn toàn không có oxy)

 Khi môi trường cơ thể thay đổi hoặc khi có chấn thương, vi khuẩn

xâm nhập được vào mô – máu, sinh sản số lượng lớn (nhiễm

khuẩn) → gây bệnh

3

Vi khuẩn và bệnh thường gặp

Stt Phân loại

Vi khuẩn

Bệnh

I. Gram dương

Tụ cầu vàng

Staphylococus aureus (S.

aureus)

Cầu khuẩn hiếu

• Nhiễm khuẩn bệnh viện

- Nhiễm khuẩn vết mổ

- Nhiễm khuẩn vết bỏng

- Viêm phổi

khí

1

- Nhiễm khuẩn máu

• Viêm da mô mềm

Tụ cầu da

Staphylococcus

epidermidis (S.epidermidis)

2

3

• Viêm da, mô mềm

Phế cầu

Streptococcus pneumoniae

(S.pneumoniae)

• Viêm phổi

• Viêm tai giữa

• Viêm màng não

4

Vi khuẩn và bệnh thường gặp

Stt Phân loại

Vi khuẩn

Bệnh

II. Gram âm

Nesseria gonorrhoeae

Cầu khuẩn hiếu khí

1

2

• Bệnh lậu

hoặc ít hiếu khí

Trực khuẩn mủ xanh

Pseudomonas aeruginosa

(P. aeruginosa)

Trực khuẩn hiếu khí

và ít hiếu khí

• Nhiễm khuẩn bệnh viện

Haemophilus influenzae

(H. influenzae)

• Viêm đường hô hấp

• Viêm phổi

3

• Viêm màng não

• Nhiễm khuẩn máu

Escherichia coli (E. Coli)

Klebsiella

Trực khuẩn hiếu kị

• Nhiễm khuẩn tiêu hóa

• Nhiễm khuẩn niệu

• Nhiễm khuẩn máu

4 khí tùy tiện (họ vi

khuẩn đường ruột)

• Viêm phổi

5

• Viêm màng não

5

Kháng sinh

 Là những chất có tác dụng kiềm hãm sự sinh trưởng phát

triển hoặc tiêu diệt vi khuẩn ở nồng độ nhất định

Tiêu diệt

Kháng sinh

Vi khuẩn

Đề kháng

6

Kháng sinh Penicillin

Vòng Betalactam

Cấu trúc cơ bản kháng sinh Penicillin

 Là kháng sinh thuộc nhóm Betalactam do trong cấu trúc có vòng

Betalactam, được bán tổng hợp (trừ Penicillin G)

 Các Penicillin khác nhau ở nhóm thế R

 Sự thay đổi trong nhóm thế R dẫn đến thay đổi tính bền vững với

các enzyme Penicillinase, Betalactamase và thay đổi phổ kháng

khuẩn

7

Cơ chế tác động

PENICILLIN

Ức chế sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn

Tế bào vi khuẩn không nguyên vẹn hoặc không có vách

Tế bào không sinh sản được hoặc dễ bị vỡ

Vi khuẩn bị kiềm hãm hoặc tiêu diệt

8

Cơ chế đề kháng kháng sinh

VI KHUẨN

Sản sinh

Betalactamase (Penicillinase)

Phân hủy cấu trúc Penicillin

(Mở vòng Betalactam)

Làm mất tác dụng của kháng sinh

Giảm hiệu quả điều trị

Vi khuẩn đề kháng kháng sinh

9

Nguyên tắc sử dụng

1. Chỉ sử dụng khi thật sự bị bệnh nhiễm khuẩn

2. Chọn đúng loại kháng sinh: chọn kháng sinh đúng bệnh

3. Hiểu biết về người bệnh trước khi sử dụng thuốc: tiền sử dị ứng,

suy gan thận, loại kháng sinh đã sử dụng trước đó,…

4. Dùng đúng liều, đúng cách

5. Dùng đúng thời gian



Nhiễm khuẩn nhẹ - trung bình: 7- 10 ngày



Không nên kéo dài vì dễ gây kháng thuốc, tăng tỷ lệ tác dụng không

mong muốn, tăng chi phí điều trị

6. Ưu tiên sử dụng kháng sinh đơn độc, hạn chế phối hợp các loại

kháng sinh nếu không cần thiết

7. Lưu ý, theo dõi tác dụng không mong muốn khi sử dụng

10

Tác dụng không mong muốn

1. Dị ứng

 Ngoài da như mày đay, ban đỏ, mẩn ngứa, phù Quincke

 Sốc phản vệ: có thể tử vong

2. Tai biến thần kinh

 Kích thích, khó ngủ

 Bệnh não cấp (liều rất cao): rối loạn tâm thần, nói sảng, co

giật, hôn mê

 Rối loạn tiêu hóa do loạn khuẩn đường ruột

 Ngưng sử dụng các thuốc kháng sinh Penicillin khi có dấu

hiệu của dị ứng

11

Phân loại kháng sinh Penicillin

Stt Phân nhóm

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

I. Phổ kháng khuẩn hẹp

• Cầu khuẩn gram

dương không tiết

Betalactamase

1 Penicillin G

• Không có tác dụng phần

lớn trên chủng S. Aureus

2

Penicillin V

II. Phổ kháng khuẩn hẹp + tác dụng trên tụ cầu

3 Methicillin

4 Oxacillin

5 Cloxacillin

6 Dicloxacillin

7 Nafcillin

• Có tác dụng trên S.

Aureus và S.

Epidermidis chưa

kháng Methicillin

12

Phân loại kháng sinh Penicillin

Stt Phân nhóm

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

III. Phổ kháng khuẩn trung bình

• Diệt được vi khuẩn gram âm như H.

influenza, E. Coli, Proteus mirabilis

• Không bền với Betalactamase

8 Ampicillin

9

Amoxicillin

IV. Phổ kháng khuẩn rộng + tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh

• Có tác dụng trên Pseudomonas,

Enterobacter, Proteus spp.

• Hoạt tính mạnh hơn Ampicillin trên

cầu khuẩn gram dương

10 Carbenicillin

11 Ticarcillin

• Tác dụng mạnh trên các chủng

Pseudomonas, Klebsiella và vi khuẩn

gram âm khác

12 Mezlocillin

13 Piperacillin

13

Phân loại kháng sinh Penicillin

Stt Phân nhóm

V. Các chất ức chế Betalactamase

• Không có hoạt tính kháng

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

Thường gặp ở dạng

muối Kali

14 Acid Clavulanic

khuẩn

• Ức chế Betalactamase do vi

khuẩn tiết ra → phối hợp với

các thuốc bị phân hủy bởi

Thường gặp ở dạng

ester đôi với Ampicillin

(Sultamicilllin)

15

16

Sulbactam

Betalactamase

Amoxicillin

như

Tazobactam

14

Clavulanat Kali

 Betalactamase

 Là enzyme do vi khuẩn tiết ra để mở vòng Betalactam trong cấu trúc của

kháng sinh, giúp vi khuẩn làm mất tác dụng của kháng sinh

 Với Penicillin gọi là Penicillinase

 Clavulanat Kali

 Là chất kháng Betalactamase/Penicillinase, cấu trúc gần giống Penicillin

 Thu hút Betalactamase thay cho các Penicillin → bảo vệ Penicillin không

bị phân hủy bởi Betalactamase

 Nhạy cảm với Betalactamase sinh ra từ

 Tụ cầu vàng

 Vi khuẩn gram âm: Haemophillus, E. Coli,…

15

Amoxicillin + Clavulanat Kali

 Là phối hợp giữa kháng sinh Penicillin và chất kháng Betalactamase

 Kéo dài thời hạn tác dụng của Amoxicillin

 Mở rộng phổ kháng khuẩn của Amoxicillin do làm tăng hiệu quả của

Amoxicillin với các vi khuẩn kháng Amoxicillin, các Penicillin khác và

Cephalosporin (do kháng được Betalactamase)

 Phổ kháng khuẩn rộng: tác động trên vi khuẩn gram dương, gram âm hiếu

khí và kị khí, đặc biệt là: Pneumococcus, Streptococcus beta tan

máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với Penicilin không bị ảnh hưởng của

Penicilinase), H. influenza và Branhamella catarrhalis kể cả chủng sản sinh

mạnh Betalactamase

 Chế phẩm: Ofmantine Domesco 625mg film, Ofmantine Domesco 250/62.5 gói

16

Sản phẩm DOMESCO

Stt Nhóm thuốc Sản phẩm

Điều trị

I. Phổ kháng khuẩn trung bình

• Tai, mũi, họng, bộ phận sinh dục,

niệu, hô hấp, dạ dày, ruột và sản

khoa

Ampicillin 500mg nang

(đỏ trắng)

1

Ampicillin

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới

do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ

cầu khuẩn không tiết penicillinase và

H. influenzae

Amoxicillin 250mg nén

Amoxicillin 500mg nang

(nâu-vàng, kem-kem)

Moxacin 250mg gói

Moxacin 500mg nang

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không

biến chứng

2

Amoxicillin

(cam – kem, nâu-vàng,

nâu-hồng)

Lupimox 500mg nang

• Bệnh lậu

• Nhiễm khuẩn đường mật

• Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu

khuẩn, tụ cầu khuẩn, E. coli nhạy

cảm với amoxicillin

17

Sản phẩm DOMESCO

Stt Nhóm thuốc

II. Dạng phối hợp

Sản phẩm

Điều trị

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên

(bao gồm tai, mũi, họng) như viêm

amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa

• Nhiễm khuẩn hô hấp dưới

như viêm phế quản cấp và mãn

tính, viêm phổi thùy, viêm phế

quản - phổi

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu –

sinh dục như viêm bàng quang,

viêm niệu đạo, viêm bể thận

Ofmantine-Domesco

625mg film

Ofmantine-Domesco

250/62.5 gói

Amoxicillin +

Clavulanat Kali

3

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm

như mụn nhọt, áp xe, viêm mô tế

bào, nhiễm khuẩn vết thương

• Nhiễm khuẩn xương và khớp

như viêm tủy xương

18

Sản phẩm DOMESCO

Stt Nhóm thuốc

Sản phẩm

Điều trị

II. Dạng phối hợp

• Nhiễm khuẩn đường hô

hấp trên gồm viêm xoang,

viêm tai giữa và viêm

amiđan

• Nhiễm khuẩn đường hô

hấp dưới gồm viêm phổi và

phế quản do vi khuẩn

4 Sultamicillin

Dodacin 375mg film

• Nhiễm khuẩn đường tiểu

và viêm đài bể thận

• Nhiễm khuẩn da, mô mềm

• Nhiễm khuẩn do lậu cầu

• Nhiễm khuẩn huyết

19

Tóm tắt theo điều trị

Stt Điều trị

Viêm đường hô hấp trên và dưới

Sản phẩm

Ampicillin 500mg nang (đỏ trắng)

Amoxicillin 250mg nén

Amoxicillin 500mg nang (nâu-

vàng, kem-kem)

Moxacin 250mg gói

Moxacin 500mg nang (cam – kem,

nâu-vàng, nâu-hồng)

Lupimox 500mg nang

1

2

Ofmantine Domesco 625 film

Ofmantine Domesco 250/62.5 gói

Dodacin 375mg film

Viêm xoang, viêm tai giữa

Ofmantine Domesco 625 film

Ofmantine Domesco 250/62.5 gói

Dodacin 375mg film

20

Bài giảng Thuốc chống nhiễm khuẩn Penicillin - Võ Hồng Nho