Bài giảng Thuốc chống nhiễm khuẩn Quinolon

Biên soạn: ThS Võ Hồng Nho

Biên tập: Trần Quốc Quang

TÀI LIỆU LƯU HÀNH NỘI BỘ - 2015

1

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

2

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

3

Kháng sinh Quinolon

Nguyên tử Fluor

 Quinolon thế hệ 1 không có nguyên tố Fluor trong cấu trúc

 Các Quinolon thế hệ sau khác Quinolon cổ điển do có thêm

nguyên tử Fluor trong cấu trúc → Fluoroquinolon

 Diệt khuẩn qua cơ chế ức chế DNA gyrase → ức chế sao

chép và tái bản DNA của vi khuẩn

4

Phân loại kháng sinh Quinolon

Stt Phân nhóm

I. Thế hệ 1

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

1 Acid nalidixic

• Quinolon đường

• Phổ hẹp, chủ yếu trên tiểu, trị nhiễm

gram (-), không tác trùng đường tiểu

dụng trên gram (+) và dưới

2

Acid pipemidic

3 Acid oxolinic

4

5

Flumequin

Rosoxacin

P. aeruginosa

• Hạn chế sử dụng

do đề kháng thuốc

II. Thế hệ 2 - Fluoroquinolon

1

2

3

4

Pefloxacin

• Ngoài phổ thế hệ 1 • Ciprofloxacin có

còn tác dụng thêm trên hiệu lực chống

tụ cầu, màng não cầu, P.aeruginosa

Ofloxacin

Ciprofloxacin

Norfloxacin

P. aeruginosa,…

mạnh nhất

5

Phân loại kháng sinh Quinolon

Stt Phân nhóm

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

III. Thế hệ 3 - Fluoroquinolon

1

2

Sparfloxacin

Moxifloxacin

• Tác dụng tốt trên

S.pneumoniae → dùng

điều trị viêm phổi cộng

đồng, viêm phế quản

mãn tính

3 Gatifloxacin

4

Levofloxacin

IV. Thế hệ 4 - Fluoroquinolon

• Phổ rộng trên gram (-)

1

2

Trovafloxacin

và gram (+)

• Tác động trên cả vi

khuẩn kháng thuốc →

nhiễm trùng nặng

Alatrofloxacin

6

Đặc điểm

 Kháng sinh diệt khuẩn

 Phổ tác dụng hẹp, chủ yếu là gram (-)

 Kháng sinh phụ thuộc nồng độ: tổng lượng thuốc sử dụng

xác định hiệu quả điều trị

 Có tác dụng hậu kháng sinh

 Tác dụng hậu kháng sinh biểu hiện trên nhiều vi khuẩn gram

(-), gram (+)

7

Dược động học

 Sinh khả dụng đường uống: hấp thu tốt

 Ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu: không đáng kể

 Tỷ lệ gắn kết với protein: 20 - 40%

 Thời gian bán thải (T1/2): trung bình (4 - 7 giờ)

 Phân bố:

• Thế hệ 1: phân bố kém ở mô → trị nhiễm trùng đường tiểu

• Tốt ở mô (phổi, xương, tiền liệt tuyến, tai mũi họng) → trị nhiễm

trùng đường tiểu tại chổ hoặc toàn thân

 Đào thải: qua đường tiểu (Pefloxacin đào thải qua đường

mật → trị nhiễm trùng đường mật)

8

Dược động học

Liều lượng Ảnh hưởng Sinh khả Thời gian

(đường

uống)

của thức

ăn

dụng

bán thải

(T1/2)

Ofloxacin

400mg

500mg

±

-

98 %

70 %

99 %

7 giờ

4 giờ

7 giờ

Ciprofloxacin

Levofloxacin

±

•Thông thường: 2 lần/ ngày

• Levofloxacin: 1 lần/ ngày

Liều

dùng

9

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

10

Sản phẩm DOMESCO

Stt Nhóm thuốc

Sản phẩm

Điều trị

Thế hệ 2

• Ưu thế trong nhiễm

khuẩn gan mật, viêm

màng não, nhiễm

khuẩn huyết

Pefloxacin 400mg

film

1

2

3

Pefloxacin

Ofloxacin

Ofloxacin 200mg film

Dolocep 200mg film

• Ưu thế trong viêm

tiền liệt tuyến

• Ưu thế trong viêm

tiền liệt tuyến

• Nhiễm khuẩn do suy

giảm miễn dịch

Ciprofloxacin 500mg

film

Ciprofloxacin

Dorociplo film

11

Sản phẩm DOMESCO

Stt Nhóm thuốc

Sản phẩm

Điều trị

Thế hệ 3

• Ưu thế trong viêm

hô hấp cấp, thận, tiết

niệu

1

Levofloxacin

Dovocin film

12

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

13

Sử dụng trị liệu

 Thế hệ 1: trị nhiễm trùng đường tiểu dưới

 Thế hệ 2-3-4:

 Nhiễm trùng nặng tại chỗ hay toàn thân bởi các chủng

nhạy cảm Gram (-) hay tụ cầu

 Có thể phối hợp: Betalactam, Aminoglycosid, Fosfomycin

để ngăn ngừa sự chọn lọc chủng đề kháng

 Đối với trẻ em, chỉ sử dụng khi

 Nhiễm trùng nặng, nguy hiểm tính mạng

 Phương pháp trị liệu khác tỏ ra vô hiệu

 Phụ nữ mang thai: xếp loại C (Ciprofloxacin, Ofloxacin,

Levofloxacin) theo FDA – Mỹ

14

Tóm tắt theo điều trị

Bệnh nhiễm khuẩn

Peflo

Oflo

Cipro Levoflo

Hô hấp

Viêm xoang cấp, đợt cấp

viêm phế quản mạn, viêm

phổi cộng đồng

Viêm phế quản nặng, viêm

phổi

Tiết niệu, sinh dục

Viêm tiền liệt tuyến

Da, mô mềm

Gan mật

Ổ bụng

Xương khớp

Nhiễm khuẩn huyết

15

Tóm tắt theo điều trị

Bệnh nhiễm khuẩn

Peflo

Oflo

Cipro Levoflo

Viêm màng não

Viêm nội tâm mạc

Nhiễm khuẩn hậu phẩu

Viêm đại tràng

Xương – tủy

Nhiễm khuẩn do suy giảm

miễn dịch, viêm ruột nặng

Dự phòng bệnh não mô cầu

và nhiễm khuẩn ở người suy

giảm miễn dịch

Viêm thận – bể thận

Bệnh than

16

Lưu ý khi sử dụng

 Tác dụng không mong muốn

 Rối loạn tiêu hóa, thần kinh

 Tổn thương gân Achill

 Đau cơ và khớp (dùng kéo dài)

 Thiếu máu tiêu huyết ở người thiếu G6PD

 Tương tác thuốc

 Giảm hấp thu bởi thuốc kháng acid → dùng tránh xa các thuốc

kháng acid ít nhất 2 giờ

 Warfarin, Theophyllin: bị giảm thải trừ, gia tăng hoạt tính với nhiều

Quinolon

 Cimetidin gây giảm chuyển hóa các Quinolon

 Chất acid hóa nước tiểu làm giảm hiệu lực của Quinolon đường tiểu

17

Nội dung

1. Tổng quan

2. Sản phẩm DOMESCO

3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị

4. Thông tin sản phẩm

5. Câu hỏi

18

 Thành phần:

- Pefloxacin mesilat dihydrat

tương đương Pefloxacin….400mg

 Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn

 Hô hấp

 Tiết niệu, sinh dục

 Da, mô mềm

 Gan mật

 Ổ bụng

 Xương khớp

 Nhiễm khuẩn huyết

 Viêm màng não

 Viêm nội tâm mạc

Viên nén dài bao phim

Hộp 02 vỉ x 10 viên

 Nhiễm khuẩn hậu phẩu

19

 Đối tượng giới thiệu:

 Bác sĩ tai mũi họng

 Bác sĩ ngoại khoa

 Bác sĩ sản phụ khoa, tiết niệu

 Bác sĩ đa khoa

Viên nén dài bao phim

Hộp 02 vỉ x 10 viên

20

Bài giảng Thuốc chống nhiễm khuẩn Quinolon - Võ Hồng Nho